研發團隊:國立臺灣大學 鄧哲明榮譽教授、臺北醫學大學 潘秀玲教授
輔導團隊:生物技術開發中心
小穗苧麻素衍生物YXM110對於多株人類癌細胞皆展現了相當優秀的抑癌能力,其GI50低至10-9M,更因在YXM110結構上的修飾使得水溶性增加,進而減少了原始天然物結構對於中樞神經所造成的副作用。
YXM110的藥物動力學及毒性也已確認,並在活體動物模式及細胞模式具有相當強之抗癌活性,YXM110可促使4E-BP1降解、HIF-11的合成及其下游的VEGF生成,意味著YXM110可抑制cap-independent的轉譯作用,能成為first-in-class的抗癌新藥。
本案源透過金屬工業研究發展中心輔導項目如下:
1.協助合成YXM110及其衍生物。
2.跨國際、學校間之技術合作及權利整合。
3.協助其申請新專利。
4.進行技術商品化推動,促進技術授權/產學合作。
透過法人鏈結計畫後之成果:
雖YXM110為具抗癌活性之先導藥物,但其安全指數(therapeutic index)偏低,希望篩選出高生體可用率的衍生物,以減少給藥劑量,並降低毒性。但因為此化合物合成步驟接近二十步合成困難,YMX110的合成是此技術開發的關鍵步驟,本計畫委託化學合成廠商開發新穎且較簡化之合成步驟並取得相關化合物,藉此研發團隊可以進行相關衍生物的毒理、藥理研究,預期完成相關試驗後,能藉此選出候選藥物,將能大大降低技術承接廠商的風險,可以大幅提高國內外藥廠產學合作或是技術授權的意願。